导言:截至北京时间4月14日6时,全球新冠肺炎累计确诊病例数已经突破万例,累计死亡病例超过11.9万例。在如此紧迫的情势下,中国院士提出镇痛「老药」依布硒啉在细胞实验中展现出优异的抗病*效果,这一发现堪称壮举,犹如为驱散世界疫情的阴霾率先点燃了一把火炬,是真正的“人民的希望”!
4月9日,Nature加速发表了中科院上海药物所、清华大学和上海科技大学的三位大牛蒋华良院士、饶子和院士和杨海涛研究员团队的重要工作。研究者锁定COVID-19的新靶点Mpro蛋白酶,通过结构辅助药物设计、计算机虚拟筛选和高通量筛选手段,在FDA批准的已上市和临床实验药物中发现镇痛「老药」依布硒啉对Mpro具有o强烈的结合能力,并在细胞实验中展现出优异的抗病*效果。
依布硒啉谷是一种具有谷胱甘肽过氧化酶活性的小分子有机硒化合物,自20世纪80年代以来,其在炎症、听力丢失以及中风、双向情感障碍和遗传性运动神经元疾病中的作用先后被解锁。依布硒啉位于美国国立卫生院(NIH)下属的临床药物库中,其人体安全性已被多次证明,囿于种种原因没能成功上市,因此抗新冠病*可能成为它的新使命。
研究者对COVID-19感染的Vero细胞施用依布硒啉,发现其在浓度为10nM时便显示出强大的抗病*作用。依布硒啉能穿透细胞膜以攻击病*,与N3相比,其半数有效时所需剂量更低,还具有抗炎、抗氧化和细胞保护作用,在抗COVID-19方面具有无与伦比的优势和前景。
依布硒啉和N3的抗病*活性
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